Senyawa BILN 2061 Dari Protein NS3 Untuk Penyakit Hepatitis C

Senyawa BILN 2061 Dari Protein NS3 Untuk Penyakit Hepatitis C

Dengan menggunakan teknik bioinformatika, tim dari Boehringer Ingelheim Pharmaceutical Inc mencari senyawa yang bisa berinteraksi secara efektif dengan asam amino yang esensial untuk aktifita enzim protease dari protein NS3. Mereka mensitesa beberapa senyawa yang diperkirakan efektif sebagai inhibitor enzim protease. Dari senyawa senyawa tersebut, di temukan bahwa BILN 2061 (gambar 3) adalah yang paling optimal (Lamarre et al. 2003).

Virus HVC yang biasanya menginfeksi manusia adalah tipe gen (genotipe) 1a dan 1b. BILN 2061 terbukti menghambat aktivitas enzim protease dari kedua tipe virus ini. Selain itu, BILN 2061 juga menunjukan tingkat spesifik tinggi, hanya menghambat aktivitas protease virus HVC saja tanpa mengurangi aktivitas protease lain dalam sel tubuh manusia.

Senyawa ini telah memasuki preclinical test, sampai saat ini BILN 2061 adalah satu-satunya kandidat obat Anti-HVC yang memasuki preclinical test. Dari hasil percobaan terhadap 10 orang pasien, ditemukan bahwa penanganan pasien dengan 200 mg BILN 2061 menurunkan level virus dalam plasma darah sampai jumlah yang tidak terdeteksi. Senyawa ini juga telah terbukti aman pada manusia samapai batas 2 g. 

Untuk pengembangan suatu obat, yang paling penting adalah efek obat tersebut terhadap gejala pasien. Hasil percobaan tim ini baru sampai pada pembuktian menurunnya jumlah virum dalam plasma darah pasien., belum sampai pada perubahan gejala pasien. Walaupun demikian penemuan BILN 2061 ini merupakan terobosan besar dan di harapkan dapat dikembangkan menjadi obat Anti-HVC sehingga bisa mngetasi PENYAKIT HEPATITIS C yang menjadi msalah global saat ini .

Sumber : Dr Andi Utama MSC

PPPB-LIPI, sekarang Postdoctoral fellow of japan Society for promotion of Science di Dept. of Virology II, National Institute of Infectius Diseases